Los Anestésicos Locales son fármacos que bloquean de manera reversible la transmisión nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso en el que se apliquen. Originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Fármacos aplicados en concentración suficiente, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo, de forma transitoria y predecible.

¿QUÉ BUSCAMOS EN UN ANESTESICO LOCAL?

n Que no sea irritante para el tejido.

n Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso.

n Que su toxicidad sistémica sea escasa.

n Tiempo breve para el inicio de los efectos anestésicos.

n Duración de efecto suficiente pero no excesiva.

n Que tengan gran potencia anestésica

n La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de 60-90 mV entre las caras interna y externa.

n Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energía que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ al interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior.

n En esta situación los canales de sodio no permiten el paso de este ion a su través, están en estado de reposo

n Al llegar un estímulo nervioso, se inicia la despolarización de la membrana à activar los canales de sodio (estado activo), permite el paso de iones Na+, al medio intracelular.

n Cuando la membrana está despolarizada, disminuye la permeabilidad del canal de sodio, cesando su paso por él de iones Na+ (estado inactivo).

n Luego, el canal de K+, aumenta su permeabilidad, pasando este ion, del interior al exterior.

n Estos movimientos iónicos à cambios en el potencial eléctrico transmembrana à potencial de acción, que se propaga a lo largo de la fibra nerviosa.

n Los A.L. impiden la propagación del impulso nervioso, disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.

n Con excepción de la Lidocaína que interactúa poco con estos canales y en consecuencia no modifica la repolarización, por eso tiene menor capacidad de desencadenar arritmias

n Deben atravesar la membrana nerviosa, uniéndose al receptor.

n Esta acción está influenciada por:

n El tamaño de la fibra sobre la que actúa.

n La cantidad de A.L. en el lugar de acción.

n Las características farmacológicas del producto

n El sitio donde se une más el anestésico local se llama Receptor de

TETRADOTOXINA, también en los canales de Na, concentrándose en los nódulos de

RANVIER, los axones mielinizados y todo el axoplasma de las fibras C